Gabapentina

La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisorácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica loscanales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central.

Usos clínicos

La gabapentina fue originalmente aprobada enEE. UU. por la FDA en 1994 como medicación adyuvante para controlar crisis parciales de epilepsia (siendo eficaz cuando se añadía a otros medicamentos contra las crisis). En 2002 se añadió una aprobación para el tratamiento de la neuralgia postherpética (dolor neuropático que sigue alherpes) y de otras neuropatías dolorosas.1

Aunque no está aprobado por la FDA, se ha documentado la efectividad de la gabapentina en la prevención de las migrañas frecuentes2 dolor neuropático3 y el nistagmo.4

La gabapentina también se ha utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar. No obstante, este uso está siendo cada vez más controvertido.5Existen algunas afirmaciones sobre la actuación de la gabapentina comoeutimizante y tiene la ventaja de tener menos efectos colaterales que medicaciones contra el trastorno bipolar más convencionales como el litio y el valproato. Algunos estudios pequeños y no controlados en los años 90, la mayoría de ellos patrocinados por el fabricante de gabapentina, sugerían que el tratamiento del trastorno bipolar con este fármaco sería prometedor.5De cualquier modo, recientemente, varios estudios controlados, doble ciego, han encontrado que la gabapentina no fue más efectiva (y en un estudio, menos efectiva) que el placebo.6 A pesar de la evidencia científica de que la gabapentina no es óptima en el tratamiento del trastorno bipolar, muchos psiquiatras continúan prescribiéndola para este cuadro.

La gabapentina tiene una utilidad limitada en el tratamiento de la ansiedaden afecciones como la fobia social y el trastorno obsesivo-compulsivo, en ladepresión resistente a tratamientos y para el insomnio.7 8 Sólo lapregabalina tiene indicación autorizada en España para tratar el trastorno de ansiedad generalizada.9

La gabapentina podría ser eficaz reduciendo el dolor y la espasticidad en la esclerosis múltiple.5 También se ha visto que ayuda a los pacientes con dolor crónico postoperatorio (habitualmente provocado por nervios que han sido lesionados accidentalmente en una operación, y cuando se regeneran, se reconectan incorrectamente). En estos pacientes aparece una sensación de hormigueo cerca o alrededor del área donde se llevó a cabo la operación, dolores agudos e intensos, dolores tras mucho movimiento, un dolor moderado constante que dura todo el día y una sensación general de debilidad. Estos síntomas pueden aparecer muchos meses después de una operación y por tanto la patología puede avanzar sin ser descubierta.

La gabapentina se prescribe también a mujeres menopáusicas que son tratadas con compuestos anti-estrogénicos para reducir la incidencia y la intensidad de los sofocos que siguen al tratamiento.10

La gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones (la otra es el flumazenilo, que se administra por vía intravenosa) que forman parte del programa terapéutico conocido como Prometa para tratar las adicciones al alcohol, cocaína y metanfetamina. La gabapentina se administra en dosis de 1200 mg tomadas antes de dormir durante 40-60 días. Aunque la combinación de infusiones de flumazenilo y pastillas de gabapentina es un tratamiento autorizado, no hay prohibición para que un facultativo prescriba gabapentina fuera del programa Prometa. Se han publicado casos de adictos a la metanfetamina que sólo con gabapentina administrada en las dosis y tiempos arriba indicados han reducido los síntomas de abstinencia y casi eliminado la ansiedad y el deseo de usar metanfetamina (a fecha de julio de 2007).

Se ha prescrito ocasionalmente la gabapentina para el tratamiento deacúfenos idiopáticos subjetivos, pero un ensayo clínico aleatorio controlado doble ciego lo encontró ineficaz.11

Farmacocinética

Se absorbe por vía oral y apenas se metaboliza en los seres humanos, eliminándose principalmente por la orina. Su vida media es de 5 a 7 horas.

Nombres comerciales

Fanatrex, Gabapin, Gabrion,12 Gabarone, Gralise, Neurostil, Neurontin, Nupentin, Penral

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de la gabapentina incluyen vértigos, somnolencia y edema periférico (hinchazón de extremidades);13 estos efectos aparecen principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas.También se observó que los niños de 3 a 12 años eran susceptibles de cambios leves a moderados del estado de ánimo, irritabilidad, problemas de concentración e hiperactividad. Se observó un incremento de la formación de adenocarcinomas en ratas durante los ensayos preclínicos, aunque la significación clínica de estos resultados permanece indeterminada. Aunque raramente, se han dado algunos casos de hepatotoxicidad publicados en la literatura.14 La gabapentina debe administrarse con precaución en pacientes con deterioro de la función renal, debido a su posible acumulación y toxicidad.15 16 La gabapentina tiene una calificación de riesgo elevado (naranja) en iGuard.17

Alrededor de una de cada 500 personas que tomaron antiepilépticos como la gabapentina para tratar diversas afecciones durante estudios clínicos experimentaron tendencias suicidas durante el tratamiento.18

Datos de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EEUU (FDA) muestran que entre 1998 y 2002 se registraron 8 suicidios en EEUU entre enfermos de epilepsia que tomaban gabapentina. En el primer semestre de 2003, el número de suicidios registrado fue de 17. Después de que un bufete de abogados estadounidense hiciera públicos dichos datos y se abriera un registro propio de los citados incidentes, en los 12 meses que van de septiembre de 2003 a agosto de 2004 se documentaron 2700 intentos de suicidio entre los enfermos que tomaban gabapentina, de los que 200 terminaron en muerte (2500 intentos fallidos).1

Uso veterinario

Gabapentina es a veces usado para algunos tratamientos veterinarios, pero las formulaciones (especialmente formas líquidas) para uso humano pueden tener el edulcorante xilitol: tóxico para canes—por lo que su uso veterinario requiere precauciones.20

Referencias

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Barbara Forney. «Gabapentin for Veterinary Use».

Tomado de https://es.wikipedia.org/wiki/Gabapentina

Otros datos

Algo más de éxito, aunque limitado, ha tenido en el tratamiento de la ansiedad provocada por la fobia social o el trastorno obsesivo compulsivo, así como también en la depresión o en el insomnio.

Extraido de http://suite101.net/article/neurontin-o-gabapentina-dosis-indicaciones-efectos-secundarios-a76542#.Vk0dxd9vFzA

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

La gabapentina puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:

• somnolencia
• debilidad o cansancio
• mareos
• dolor de cabeza
• temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo
• visión doble o borrosa
• inestabilidad
• ansiedad
• problemas de memoria
• pensamientos extraños o anormales
• movimientos involuntarios de los ojos
• náuseas
• vómitos
• acidez estomacal
• diarrea
• sequedad en la boca
• estreñimiento
• aumento del apetito
• aumento de peso
• inflamación de las manos, de los pies, de los tobillos o las pantorrillas
• dolor en la espalda o las articulaciones
• fiebre
• escurrimiento nasal, estornudos, tos, dolor de garganta o síntomas parecidos a los de la gripe
• dolor de oídos
• enrojecimiento y comezón en los ojos (a veces con inflamación o secreción)

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su médico de inmediato:

• sarpullido
• comezón
• inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios o los ojos
• ronquera
• dificultad para tragar o respirar
• convulsiones

Extraido de https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a694007-es.html

Efectos secundarios de gabapentina

Al igual que todos los medicamentos, gabapentina puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.

Los efectos adversos muy frecuentes que pueden afectar a más de 1 persona de cada 10 son:

- Infección por virus

- Sensación de sueño, mareo, descoordinación

- Sensación de cansancio, fiebre

Los efectos adversos frecuentes que pueden afectar a más de 1 persona de cada 100 son:

- Neumonía, infección respiratoria, infección urinaria, iinflamación del oído

- Leucopenia (disminución de glóbulos blancos)

- Anorexia (falta de apetito), aumento del apetito

- Enfado, ira, confusión, cambios de humor, depresión, ansiedad,nerviosismo, dificultad para pensar

- Convulsiones, sacudidas, dificultad al hablar, pérdida de memoria,temblor, dificultad para dormir, dolor de cabeza, piel sensible,disminución de la sensibilidad, dificultad en la coordinación,movimientos inusuales de los ojos, aumento, disminución o ausencia de reflejos

- Visión borrosa, visión doble

- Vértigo

- Aumento de la presión arterial, enrojecimiento o dilatación de los vasos sanguíneo

- Dificultad al respirar, bronquitis, dolor de garganta, tos, congestión nasal

- Vómitos, náuseas, problemas con los dientes, encías inflamadas,diarrea, dolor de estómago, indigestión, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia

- Hinchazón de la cara, cardenales, erupción, picor, acné,

- Dolor articular, dolor muscular, dolor de espalda, espasmos musculares

- Incontinencia

- Dificultades en la erección

- Hinchazón en las piernas y brazos o hinchazón que puede afectar a la cara, tronco y extremidades, dificultad al andar, debilidad, dolor,sensación de malestar, síntomas similares a los de la gripe

- Disminución de leucocitos, aumento de peso

- Lesiones accidentales, fracturas, rozaduras

Los efectos adversos raros que pueden afectar a menos de 1 persona de cada 1.000 son:

- Descenso de plaquetas (células de coagulación de la sangre)

- Reacción alérgica como urticaria

- Alucinaciones

- Problemas de movimientos anormales tales como contorsiones, sacudidas y rigidez

- Zumbido en los oidos

- Aceleración del latido del corazón

- Inflamación del páncreas

- Inflamación del hígado, color amarillento de piel y el blanco de los ojos (ictericia)

- Reacciones graves en la piel que requieren atención médica inmediata, hinchazón de labios y cara (angioedema), erupción en la piel y enrojecimiento, pérdida de pelo

- Insuficiencia renal aguda

- Efectos adversos tras la interrupción brusca del tratamiento con gabapentina (ansiedad, dificultad para dormir, sensación de mareo, dolor y sudoración), dolor de pecho

- Fluctuaciones de glucosa en sangre en pacientes con diabetes,resultados anormales en los análisis de sangre que pueden ser indicativos de problemas en el hígado.

Además, en los ensayos clínicos en niños se notificaron como efectos adversos frecuentes el comportamiento agresivo y las sacudidas.

Si observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en el prospecto que acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.

Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave, informe a su médico o farmacéutico.

Extraido de http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/G/gabapentina.php#f

Nombres comerciales en Argentina http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/G/gabapentina.php#argentina