GABA y Gabapentina (tambien Pregabalina)

 

Estos son diferentes (y similares) sustancias. Un (GABA) es un neurotransmisor en el sistema nervioso central que controla la “excitabilidad” del sistema nervioso. El otro (gabapentina) es un medicamento que es un 'analogo' de GABA; es decir, que fue fabricado para imitar los efectos de GABA no parece afectar a los mismos receptores en el cerebro. Es, sin embargo, utilizado para reducir la excitabilidad del sistema nervioso en la epilepsia y en los trastornos con dolor neuropático tales como la fibromialgia y síndrome de fatiga crónica. Estas dos sustancias, al final, son similares y diferentes.

La gabapentina es un derivado del neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico) pero no actúa sobre los receptores GABAérgicos ni se convierte o metaboliza en GABA o en un antagonista del GABA ni es un un inhibidor de la recaptación del GABA. La gabapentina no muestra ninguna afinidad hacia otros receptores comunes como los benzodiazepínicos, receptores a glutamato, a NMDA (N-metil-D-aspartato), a quisqualato, a kainato, a1, a2 o beta-adrenérgicos, adenosina-A1 y A2, colinérgicos, muscarínicos, nicotínicos, dopaminérgicos, histamínicos, serotoninérgicos, opiáceos, canabinoides, cálcicos voltaje-dependientes o canales de sodio. Tampoco altera la captación de dopamina, norepinefrina o serotonina. La gabapentina se une, al parecer, a unos receptores específicos que abundan en algunas zonas de la neocorteza y del hipocampo. Se ha identificado una proteína hacia la cual la gabapentina muestra una gran afinidad, proteína que es una subunidad auxiliar del canal de calcio activado por voltaje denominada alfa-2-delta.

El mecanismo a través del cual la gabapentina ejerce una acción analgésica no es conocido. En los modelos animales de dolor, la gabapentina es particularmente eficaz en la prevención del dolor neuropático (ligadura de los nervios espinales, diabetes inducida por estreptozotocina, infección por Herpes zoster), aunque también previene el dolor asociado a procesos inflamatorios. Por el contrario, la gabapentina no actúa sobre el dolor inmediato (por ejemplo en la prueba de la cola de la rata, o en las contracciones abdominales producidas por la inyección del ácido acético).

En los animales de laboratorio, la gabapentina muestra una actividad anticonvulsivante en las pruebas de electroshock y pentilentetrazol si bien se desconoce el mecanismo de esta acción.

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/g001.htm

La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central.

https://es.wikipedia.org/wiki/Gabapentina

GABAPENTINA Y PREGABALINA: ENTRE EL USO Y EL ABUSO

Gabapentina y pregabalina son fármacos antiepilépticos con acciones farmacológicas similares. Son análogos estructurales del GABA, si bien su mecanismo de acción no es totalmente conocido.

Fibromialgia: en un metaanálisis se concluyó que gabapentina y pregabalina fueron eficaces en el alivio del dolor y el tratamiento del insomnio, aunque no tuvieron efecto en la depresión, la ansiedad ni en la fatiga asociadas a la fibromialgia. Sin embargo, algunas guías recomiendan su utilización.

En cuanto a pregabalina, tiene la indicación autorizada por la FDA en EE.UU., pero no en Europa. La EMA considera que no hay reducciones relevantes y consistentes del dolor en estudios a corto plazo y que tampoco se ha demostrado el mantenimiento del efecto de pregabalina a largo plazo.

CONCLUSIONES

• Con frecuencia, el uso off-label se realiza sin suficiente justificación científica, supone un riesgo para el paciente y un coste para este y el sistema sanitario; aunque en otras ocasiones se trata de una indicación razonable, basada en pruebas y respaldada por las guías de práctica clínica.
• En la mayoría de indicaciones off-label, gabapentina y pregabalina no son los fármacos de elección. Se debería reservar su uso para cuando el tratamiento de primera línea esté contraindicado o sea ineficaz.
• El perfil de seguridad de estos fármacos es similar y dosis-dependiente, e incluye alteraciones neuropsiquiátricas, aumento de peso, edemas y alteraciones cardiacas.
• Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de tratamiento. La retirada debe ser gradual para evitar el síndrome de abstinencia.

http://www.osakidetza.euskadi.eus/contenidos/informacion/cevime_infac_2014/es_def/adjuntos/INFAC_Vol_22_4_Gabapentina_Pregabalina_es.pdf

¿Es Gaba y gabapentina lo mismo?

Is Gaba And Gabapentin The Same?
 
 These are different (and similar) substances. One (GABA) is a neurotransmitter in the central nervous system that controls nervous system 'excitability'. The other (Gabapentin) is a drug that is an 'analogue' of GABA; ie it was manufactured to mimic the effects of GABA but it does not appear to effect the same receptors in the brain. It is, however, used to reduce nervous system excitability in epilepsy and in disorders with neuropathic pain such as fibromyalgia and chronic fatigue syndrome. These two substances, in the end, are similar and different. 

Estos son diferentes (y similares) sustancias. Un (GABA) es un neurotransmisor en el sistema nervioso central que controla la “excitabilidad” del sistema nervioso. El otro (gabapentina) es un medicamento que es un 'analogo' de GABA; es decir, que fue fabricado para imitar los efectos de GABA no parece afectar a los mismos receptores en el cerebro. Es, sin embargo, utilizado para reducir la excitabilidad del sistema nervioso en la epilepsia y en los trastornos con dolor neuropático tales como la fibromialgia y síndrome de fatiga crónica. Estas dos sustancias, al final, son similares y diferentes.

http://www.healthcentral.com/chronic-pain/c/question/987741/143743/